新型吲唑衍生物

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新型吲唑衍生物

时间:2019-12-15本站浏览次数:285

       

新型吲唑衍生物

本发明的目的在于,研制作为医药有用的新型吲唑衍生物,并寻求该衍生物的新型药理作用。本发明化合物以通式[I]表示,并具有优异的Rho激酶抑制作用。式中、环X表示苯环、或吡啶环;R

Rf值:0.29(正己烷∶乙酸乙酯=1∶1(V/V))。

1H-NMR(CDCl3,δppm):1.35(brs,9H),1.58-1.85(m,9H),2.04-2.27(m,3H),3.74-3.82(m,1H),4.11-4.15(m,1H),4.87(brs,1H),5.64-5.69(m,1H),7.09-7.13(m,2H),7.20(dd,J1=4.4Hz,J2=1.7Hz,2H),7.23-7.28(m,2H),7.42(d,J=9.0Hz,1H),7.80(dd,J1=9.0Hz,J2=1.0Hz,1H),8.00-8.01(m,1H),8.51(dd,J1=4.4Hz,J2=1.7Hz,2H)。

Rf值:0.46(氯仿∶甲醇∶28%氨水=5∶1∶0.01(V/V/V))。

1H-NMR(CDCl3,δppm):1.49(s,9H),1.73(s,9H),4.25-4.40(m,4H),4.92(brs,1H),7.28(d,J=8.5Hz,1H),7.37-7.45(m,4H),7.57(dd,J1=8.5Hz,J2=0.7Hz,1H),8.14(d,J=0.7Hz,1H)。

1H-NMR(CDCl3,δppm):2.30(dd,J1=1.5Hz,J2=1.0Hz,3H),5.41-5.44(m,1H),5.72-5.74(m,1H),7.26(dd,J1=8.8Hz,J2=0.7Hz,1H),7.63(dd,J1=8.8Hz,J2=1.5Hz,1H),8.33(dd,J1=1.5Hz,J2=0.7Hz,1H),9.90(brs,1H)。

MS(CI,m/z):294(M++1)。

(实施例13)5--3-羟甲基-1H-吲唑(化合物13-1)的合成

1H-NMR(DMSO-d6,δppm):1.68(s,6H),7.62-7.66(m,3H),7.69(dd,J1=8.8Hz,J2=1.7Hz,1H),7.77(d,J=8.8Hz,2H),8.06(dd,J1=1.7Hz,J2=1.0Hz,1H),8.14(d,J=1.0Hz,1H),8.67(brs,3H)。




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